Налбуфин (Nalbuphin) - Обезболивающее

Фармакологическое действие:
Налбуфин – наркотический анальгетик, представитель группы агонистов-антагонистов опоидных рецепторов. Налбуфина гидрохлорид - антагонист µ-рецепторов и агонист ҡ-рецепторов. Налбуфин приводит к нарушению межнейронной передачи болевых импульсов на разных уровнях центральной нервной системы, за счет влияния на высшие отделы головного мозга. Налбуфин способствует торможению условных рефлексов, обладает выраженным седативным действием, вызывает миоз и дисфорию, способствует возбуждению рвотного центра.
Налбуфина гидрохлорид оказывает менее выраженное действие на моторику желудочно-кишечного трака и дыхательный центр, чем морфин, фентанил и промедол.

Терапевтический эффект при внутримышечном введении развивается в течение 10-15 минут. Анальгетическое действие препарата достигает максимума спустя 30 минут после применения. Терапевтический эффект налбуфина гидрохлорида длится от 3 до 6 часов в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.
После парентерального (внутримышечного) применения пик плазменной концентрации налбуфина гидрохлорида достигается в течение 30-60 минут. Налбуфин метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно печенью, незначительная часть выводится почками. Период полувыведения налбуфина составляет порядка 2,5-3 часов.
Налбуфина гидрохлорид проникает через гематоплацентарный барьер и определяется в грудном молоке.

Показания к применению:
Налбуфин применяют для терапии пациентов с выраженным болевым синдромом, в том числе при послеоперационной боли и во время родов.
Налбуфин также может применяться как дополнительное средство во время проведения анестезии.

Способ применения:
Налбуфин предназначен для парентерального применения. Раствор допускается вводить внутривенно и внутримышечно. Доза препарата рассчитывается индивидуально, учитывая переносимость препарата, индивидуальные особенности пациента и интенсивность болевого синдрома.
Взрослым, как правило, назначают по 0,15-0,3мг/кг массы тела пациента. Интервал между введением разовой дозы должен составлять не менее 4 часов.
Максимальная рекомендованная разовая доза налбуфина гидрохлорида составляет 0,3мг/кг массы тела пациента.
Максимальная рекомендованная суточная доза налбуфина гидрохлорида составляет 2,4мг/кг массы тела пациента.

Не рекомендуется применять препарат более 3 дней подряд.
При инфаркте миокарда, как правило, назначают 20мг налбуфина гидрохлорида однократно внутривенно. Раствор следует вводить медленно. В случае необходимости разовую дозу увеличивают до 30мг налбуфина гидрохлорида. При отсутствии положительной динамики болевого синдрома спустя 30 минут назначают повторное введение 20мг налбуфина гидрохлорида.
Для премедикации, как правило, назначают 100-200мкг/кг массы тела пациента.
При проведении внутривенного наркоза для введения в наркоз применяют налбуфин в дозе 0,3-1мг/кг массы тела пациента, после чего для поддержания наркоза вводят налбуфин в дозе 250-500мкг/кг массы тела пациента каждые 30 минут.

Следует учитывать, что у пациентов, имеющих опиатную зависимость, могут развиться симптомы отмены во время применения налбуфина гидрохлорида, которые купируются морфином. Пациентам, которые получали перед началом терапии налбуфином морфин, кодеин и другие опоидные анальгетики препарат Налбуфин следует назначать в дозе 25% от стандартной дозы.
Введение препарата должен проводить опытный врач и при условии наличия средств для лечения передозировки (в том числе при наличии налоксона и оборудования для интубации и проведения искусственной вентиляции легких).

Побочные действия:
В период лечения препаратом Налбуфин у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов:
Со стороны сердца и сосудов: изменение артериального давления и сердечного ритма.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки рта, тошнота, рвота, боль в области эпигастрия, нарушение пищеварения, кишечная колика, горький привкус во рту.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: седация, головная боль, нервозность, головокружение, эмоциональная лабильность, депрессивные состояния, возбуждение, эйфория, повышенная тревожность. Кроме того, возможно развитие нарушений сна, чувства усталости, парестезий, нарушений речи, а также чувства нереальности обстановки.

Аллергические реакции: крапивница, чувство жара, кожный зуд, чрезмерное потоотделение, отек Квинке, бронхоспазм, респираторный дистресс-синдром.
Другие: диспноэ, приступ бронхиальной астмы, угнетение дыхательной функции, приливы, снижение остроты зрения, частые позывы к мочеиспусканию. Кроме того, препарат может оказывать влияние на результаты ферментативных лабораторных тестов для определения наркотической зависимости.
Резкое прекращение применения налбуфина после длительной терапии может привести к развитию синдрома отмены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия/гипотензия, брадикардия/тахикардия, отек легких.

Прочие: усиленное потоотделение, боль в месте в/м инъекции.

Противопоказания:
Налбуфин не назначают пациентам с индивидуальной непереносимостью активного компонента препарата.
Налбуфин не применяется в педиатрической практике.
Не рекомендуется назначение налбуфина гидрохлорида пациентам с острым алкогольным опьянением, черепно-мозговой травмой, повышенным внутричерепным давлением, тяжелыми заболеваниями печени и почек, а также алкогольным психозом, угнетением дыхания и угнетением центральной нервной системы.
Только после тщательного анализа соотношения риска и пользы налбуфин можно назначать эмоционально неустойчивым пациентам, а также пациентам, имеющим в анамнезе наркотическую зависимость.

Осторожность рекомендуется соблюдать при назначении препарата пациентам, страдающим нарушениями функции печени и почек, состояниями, которые сопровождаются тошнотой и рвотой, инфарктом миокарда, а также пациентам, которым предстоит проведение оперативного вмешательства на органах гепатобилиарной системы (в связи с риском развития спазма сфинктера Одди).
Ослабленным пациентам и пациентам пожилого возраста налбуфин назначают с осторожностью.
Не следует водить автомобиль и управлять потенциально небезопасными механизмами в период терапии налбуфином.

Беременность:
В период беременности не следует назначать налбуфина гидрохлорид. При применении препарата во время родов у новорожденного возможно развития брадикардии, апноэ, цианоза и угнетения дыхания. Новорожденные, матери которых во время родов получали налбуфина гидрохлорид, должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Налбуфин допускается применять только под строгим контролем врача сочетано с анксиолитиками, нейролептиками, антидепрессантами, снотворными и нейролептическими средствами, а также средствами для наркоза. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует корректировать дозу налбуфина.
Не следует применять налбуфин сочетано с этиловым спиртом и другими опоидными анальгетиками.
Отмечается увеличение риска развития тошноты и рвоты при сочетанном применении налбуфина с пенициллинами и производными фенотиазина.

Передозировка:
Применение высоких доз налбуфина гидрохлорида приводит к развитию угнетения центральной нервной системы, в том числе у пациентов отмечается развитие сонливости, дисфории и угнетения дыхания.
При передозировке показано проведение симптоматической терапии. В случае тяжелой интоксикации назначают введение специфического антидота – налоксона гидрохлорида.

Форма выпуска:
Раствор для инъекций Налбуфин 10 в стеклянных ампулах по 1мл, в картонную пачку вложено 10 ампул.
Раствор для инъекций Налбуфин 20 в стеклянных ампулах по 1мл, в картонную пачку вложено 5 ампул.

Фармакокинетика:
Хорошо всасывается при любых путях парентерального введения: начинает действовать через 2–3 мин после в/в и спустя 15 мин при п/к или в/м инъекции. Cmax после введения в мышцу наблюдается через 0,5–1 ч. T1/2 составляет 3–6 ч. В печени подвергается биотрансформации, метаболиты выделяются с желчью в кишечник, а затем с фекалиями удаляются из организма. С мочой экскретируется в незначительных количествах.

Особые указания при приеме:
Применять Налбуфин как вспомогательное средство для проведения общей анестезии должен только специально подготовленный специалист. Следует обеспечить возможность проведения необходимых мер в связи с вероятностью возникновения угнетения дыхания, а именно: налоксон, оборудование для интубации и искусственной вентиляции легких.

Условия хранения:
Налбуфин следует хранить не более 3 лет после изготовления в помещениях с температурой, которая не превышает 25 градусов Цельсия.
Запрещено замораживать раствор для инъекций.

Состав:
1мл раствора для инъекций Налбуфин 10 содержит:
Налбуфина гидрохлорида (в форме дигидрата) – 10мг;
Дополнительные ингредиенты.

1мл раствора для инъекций Налбуфин 20 содержит:
Налбуфина гидрохлорида (в форме дигидрата) – 20мг;
Дополнительные ингредиенты.

Общая информация:
По химической структуре нальбуфин близок к морфину, однако характерной особенностью молекулы нальбуфина (см. также формулу буторфанола) является наличие вместо метильной группы (—СН3) при атоме азота метилциклобутильного радикала.

Фармакологически нальбуфин является агонистом-антагонистом опиатных рецепторов. Аналгезирующее действие связано главным образом с агонистическим влиянием на κ-рецепторы, но вместе с тем препарат является антагонистом μ-рецепторов, в связи с чем не оказывает выраженного эйфорического действия. По общему характеру действия нальбуфин близок к пентазоцину, но оказывает более сильное аналгезирующее действие при меньших побочных эффектах и меньшей способности к развитию толерантности и физической зависимости.

При внутримышечном введении нальбуфин не уступает по аналгезирующей активности морфину и в 2,5—3 раза более активен, чем пентазоцин. При введении внутрь нальбуфин в 4—5 раз менее активен, чем при введении в мышцы.

Пик концентрации в плазме наблюдается через 30 мин — 1 ч после внутримышечного введения; период полувыведения — 3—6 ч. Метаболизируется в печени; метаболиты выделяются с желчью в кишечник. С мочой выделяется в незначительных количествах.

Применяют нальбуфин при болях средней и сильной тяжести после операций, при инфаркте миокарда. Изучается возможность применения нальбуфина при болях другого происхождения.

Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно из расчёта 0,15—0,3 мг (0,00015—0,0003 г) на 1 кг массы тела. При необходимости повторяют инъекции через каждые 3—4 ч. Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг, максимальная суточная — 2,4 мг/кг (что составляет соответственно при массе тела 70 кг 20 и 160 мг). Детям вводят из расчёта 0,1-0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг, максимальная суточная — 2 мг/кг.

Нальбуфин является относительно новым препаратом; области его применения и его возможные побочные эффекты продолжают изучаться. Применять препарат рекомендуется не более 3 дней. Относительно сильно выражено седативное действие препарата. Угнетающее влияние на дыхание сходно с действием морфина. Относительно редко наблюдаются головная боль, усиленное потоотделение, сухость во рту, тошнота, рвота. Препарат мало влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы, на моторику желудочно-кишечного тракта.

Осторожность требуется при назначении нальбуфина больным с угнетением дыхания, нарушением функции печени и почек, при повышенном внутричерепном давлении.

Препарат проходит через плацентарный барьер и в случае применения во время родов может вызывать угнетение дыхания у новорождённых. Осторожность нужна при применении препарата у беременных.

При внутримышечном введении возможна боль в месте инъекции.

Следует учитывать, что в готовой лекарственной форме нальбуфина (нубаина) содержится в качестве консерванта дисульфит натрия, который может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья.

У страдающих наркоманией применение нальбуфина может вызывать острый приступ абстиненции.