Нитроксолин (Nitroxoline)

Химическое название:
5-Нитро-8-хинолинол

Брутто-формула
C₉H₆N₂O₃

Характеристика вещества Нитроксолин:
Производное 8-оксихинолина.

Мелкокристаллический порошок желто-зеленого цвета с темноватым оттенком, без запаха, горького вкуса. При 80 °C возгоняется. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в эфире, мало растворим в хлороформе и этаноле, трудно — в ацетоне, легко растворим в щелочах и горячих кислотах.

Фармакология:
Фармакологическое действие - антибактериальное.

Селективно ингибирует синтез бактериальной ДНК, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки, вызывает бактериостатический эффект. Активен в отношении ряда грамположительных бактерий — Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus subtilis, грамотрицательных бактерий — E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., некоторых других микроорганизмов — Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis и некоторых видов грибов (Candida spp., дерматофиты, плесени, некоторые возбудители глубоких микозов).

Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Выводится почками в неизмененном виде, при этом в моче создаются высокие концентрации (100 мкг/мл и более).

Применение вещества Нитроксолин:

Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит), эпидидимит; инфицированная аденома или карцинома предстательной железы и др.); профилактика инфекционных осложнений при диагностических и лечебных вмешательствах (катетеризация, цистоскопия, после операций на почках и мочевыводящих путях).

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным 8-оксихинолина), нарушения функции почек, сопровождающиеся олигурией, анурией; тяжелые заболевания печени, катаракта, неврит, полиневрит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью:
Категория действия на плод по FDA — не определена.

Побочные действия вещества Нитроксолин:
Диспепсия (тошнота, рвота), потеря аппетита, аллергические реакции (кожная сыпь); тахикардия, атаксия, головная боль, парестезии, полинейропатия, нарушение функции печени. При длительном применении описан случай развития неврита глазного нерва.

Способ применения и дозы:
Внутрь, во время еды, взрослым — по 100 мг 4 раза в сутки, максимальная суточная доза — 800 мг. Средняя доза для детей до 5 лет — по 50 мг, 5 лет и старше — по 50–100 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 2–3 нед. Повторные курсы (в случае необходимости) проводят с 2-недельным перерывом. При хронических рецидивирующих процессах курс лечения составляет несколько месяцев.

Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевыводящих путях — по 100 мг 4 раза в сутки в течение 2–3 нед.

Меры предосторожности вещества Нитроксолин:
С осторожностью назначают при почечной недостаточности (возможна кумуляция).

Особые указания:
Во время лечения моча окрашивается в шафранно-желтый цвет.